KYOWA KIRIN

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ジーラスタ 製品紹介

ジーラスタ(R)皮下注3.6mg

【禁忌(次の患者には投与しないでください)】

  1. 本剤の成分又は他の顆粒球コロニー形成刺激因子製剤に過敏症の患者
  2. 骨髄中の芽球が十分減少していない骨髄性白血病の患者及び末梢血液中に骨髄芽球の認められる骨髄性白血病の患者[芽球が増加することがある。](「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照)

薬物動態・薬効薬理

薬物動態<血清中濃度・単回投与>

ジーラスタ®を単回皮下投与したときの薬物動態は、対象集団(健康成人、肺癌患者、悪性リンパ腫患者)により差異が認められました。これは、がん化学療法の有無および違いによりペグフィルグラスチムの細胞内分解に寄与する好中球の変動が異なることが原因と考えられました。また、ジーラスタ®の薬物動態は非線形性が示されました。

対象集団別の血清中ペグフィルグラスチム濃度の推移
(3.6mg相当投与例のみ)1-3)

健康成人、肺癌患者および悪性リンパ腫患者にジーラスタ®3.6mg相当(3.6mgまたは60μg/kg)を単回皮下投与したとき、血清中ペグフィルグラスチムの薬物動態パラメータは、対象集団によって異なりました。

対象※1 健康成人8例 肺癌患者6例 悪性リンパ腫患者9例※2
方法※1 60μg/kgを単回皮下投与 がん化学療法1サイクルごとに60μg/kgを単回皮下投与し、最大4サイクル施行した。 CHASE(R)療法によるがん化学療法1サイクルごとに3.6mgを単回皮下投与し、最大4サイクル施行した。

※1:3.6mg相当の投与に関して抜粋 ※2:血清中ペグフィルグラスチム濃度を測定した症例数(試験全体の3.6mg投与例は30例)

ジーラスタ(R)(3.6mg相当)を単回皮下投与したときの血清中ペグフィルグラスチム濃度推移
各対象集団にジーラスタ®(3.6mg相当)を単回皮下投与したときの薬物動態パラメータ
  健康成人
(n=8)※1
肺癌患者
(n=6)※1
悪性リンパ腫患者
(n=9)※2
tmax(h)a
12.0[0.25, 12] 47.6[8.0, 263.1] 109.8[61.5, 113.8]
Cmax(ng/mL)b
46.5±42.8 74.2±63.5 96.8±64.8
Vz/F(mL/kg)b
3,959±1,971 1,386±1,274 361±370
CL/F(mL/h/kg)b
58.3±29.6 18.0±12.4 9.3±11.3
t1/2(h)b
48.5±15.6 44.8±21.1※3 29.3±13.5

a:中央値[最小値, 最大値] b:平均値±標準偏差 ※1:60μg/kg投与 ※2:3.6mg投与 ※3:n=5

【効能・効果】

がん化学療法による発熱性好中球減少症の発症抑制

<効能・効果に関連する使用上の注意>

  1. 臨床試験に組み入れられた患者における発熱性好中球減少症発現のリスク等について、「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分理解した上で、適応患者の選択を行うこと(「臨床成績」の項参照)。
  2. 本剤を使用する際には、国内外の最新のガイドライン等を参考にすること。

【用法・用量】

通常、成人にはがん化学療法剤投与終了後の翌日以降、ペグフィルグラスチム(遺伝子組換え)として、3.6mgを化学療法1サイクルあたり1回皮下投与する。

<用法・用量に関連する使用上の注意>

がん化学療法剤の投与開始14日前から投与終了後24時間以内に本剤を投与した場合の安全性は確立していない。

<使用上の注意>(抜粋)

8.その他の注意

  • (1)

    本剤の国内臨床試験において、悪性リンパ腫患者での骨髄異形成症候群発現が報告されている(0.3%、2/632例)。

薬効薬理<臨床薬理試験>

健康成人における血清中ペグフィルグラスチム濃度とANCの推移
(単回投与)1)
目的:
ペグフィルグラスチムの薬物動態および薬力学の検討
対象:
健康成人8例 [60μg/kg(3.6mg相当)投与群のみのデータを示す(承認外の成績が含まれるデータは除外)]
方法:
ジーラスタ®60μg/kgを単回皮下投与し、投与開始前から15日目まで血清中薬物濃度を測定
結果:
ジーラスタ®60μg/kg(3.6mg相当)投与後、血清中ペグフィルグラスチム濃度は約12時間(中央値)でCmaxに達し、t1/2 (平均値)は約49時間でした。 ANCはジーラスタ®投与後45分から1時間を極小値として一過性に減少した後、48時間で最大となり、336時間で投与前値まで減少しました。 ペグフィルグラスチムは主に好中球介在性クリアランスにより消失を受け、自己調節(クリアランス機構)を裏付ける結果として、ペグフィルグラスチムの血清中濃度は好中球数が回復した時点で速やかに低下した。
ジーラスタ(R)60μg/kgを単回皮下投与したときの血清中ペグフィルグラスチム濃度とANCの推移(健康成人)
薬物動態パラメータ(健康成人 単回皮下投与)
  ジーラスタ®60μg/kg群(n=8)
tmax(h)a
12.0[0.25, 12]
Cmax(ng/mL)b
46.5±42.8
AUC0-∞(ng・h/mL)b
1,506±1,325
CL/F(mL/h/kg)b
58.3±29.6
Vz/F(mL/kg)b
3,959±1,971
t1/2(h)b
48.5±15.6

a:中央値[最小値, 最大値] b:平均値±標準偏差

【効能・効果】

がん化学療法による発熱性好中球減少症の発症抑制

<効能・効果に関連する使用上の注意>

  1. 臨床試験に組み入れられた患者における発熱性好中球減少症発現のリスク等について、「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分理解した上で、適応患者の選択を行うこと(「臨床成績」の項参照)。
  2. 本剤を使用する際には、国内外の最新のガイドライン等を参考にすること。

【用法・用量】

通常、成人にはがん化学療法剤投与終了後の翌日以降、ペグフィルグラスチム(遺伝子組換え)として、3.6mgを化学療法1サイクルあたり1回皮下投与する。

<用法・用量に関連する使用上の注意>

がん化学療法剤の投与開始14日前から投与終了後24時間以内に本剤を投与した場合の安全性は確立していない。

  • 1)

    承認時評価資料:健康成人を対象とした第Ⅰ相臨床薬理試験

  • 2)

    承認時評価資料:肺癌患者を対象とした第Ⅰ相臨床薬理試験
    Yamamoto N. et al.: Jpn J Clin Oncol. 39: 425-430, 2009

  • 3 )

    承認時評価資料:悪性リンパ腫患者[CHASE(R)療法]を対象とした
    第Ⅱ相用量設定試験

KK-16-06-14635

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