KYOWA KIRIN

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ダーブロック錠 製品紹介

ダーブロック錠 1mg 2mg 4mg 6mg

Drug Information

「警告・禁忌を含む使用上の注意」等については添付文書等をご参照ください。

1. 警告

    本剤投与中に、脳梗塞、心筋梗塞、肺塞栓等の重篤な血栓塞栓症があらわれ、死亡に至るおそれがある。本剤の投与開始前に、脳梗塞、心筋梗塞、肺塞栓等の合併症及び既往歴の有無等を含めた血栓塞栓症のリスクを評価した上で、本剤の投与の可否を慎重に判断すること。また、本剤投与中は、患者の状態を十分に観察し、血栓塞栓症が疑われる徴候や症状の発現に注意すること。血栓塞栓症が疑われる症状があらわれた場合には、速やかに医療機関を受診するよう患者を指導すること。[9.1.1、11.1参照]

2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

販売名 ダーブロック錠1mg ダーブロック錠2mg ダーブロック錠4mg ダーブロック錠6mg
有効成分 1錠中ダプロデュスタット1mg 1錠中ダプロデュスタット2mg 1錠中ダプロデュスタット4mg 1錠中ダプロデュスタット6mg
添加物 D-マンニトール、結晶セルロース、ヒプロメロース、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、マクロゴール400、黒酸化鉄注)、黄色三二酸化鉄注)、三二酸化鉄注)
注)
1mg錠、2mg錠及び6mg錠に添加

3.2 製剤の性状

販売名 ダーブロック錠1mg ダーブロック錠2mg ダーブロック錠4mg ダーブロック錠6mg
剤形・
性状
灰色のフィルムコーティング錠 黄色のフィルムコーティング錠 白色のフィルムコーティング錠 帯赤白色のフィルムコーティング錠
識別
コード
GS KF GS V7 GS 13 GS IM

(直径)

7.1mm

7.1mm

7.1mm

9.1mm
側面
(厚さ)

3.8mm

3.8mm

3.8mm

4.7mm
質量 155mg 155mg 155mg 308mg

4. 効能又は効果

腎性貧血

5. 効能又は効果に関連する注意

赤血球造血刺激因子製剤で未治療の場合の本剤投与開始の目安は、保存期慢性腎臓病患者及び腹膜透析患者ではヘモグロビン濃度で11g/dL未満、血液透析患者ではヘモグロビン濃度で10g/dL未満とする。

6. 用法及び用量

6.1 保存期慢性腎臓病患者

赤血球造血刺激因子製剤で未治療の場合
 通常、成人にはダプロデュスタットとして1回2mg又は4mgを開始用量とし、1日1回経口投与する。
 以後は、患者の状態に応じて投与量を適宜増減するが、最高用量は1日1回24mgまでとする。
赤血球造血刺激因子製剤から切り替える場合
 通常、成人にはダプロデュスタットとして1回4mgを開始用量とし、1日1回経口投与する。
 以後は、患者の状態に応じて投与量を適宜増減するが、最高用量は1日1回24mgまでとする。

6.2 透析患者

通常、成人にはダプロデュスタットとして1回4mgを開始用量とし、1日1回経口投与する。
以後は、患者の状態に応じて投与量を適宜増減するが、最高用量は1日1回24mgまでとする。

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1 赤血球造血刺激因子製剤で未治療の保存期慢性腎臓病患者の開始用量

投与開始時のヘモグロビン濃度に応じて、以下の用量で投与を開始すること。

ヘモグロビン濃度 本剤開始用量(1日1回)
9.0g/dL未満 4mg
9.0g/dL以上 2mg

7.2 投与量調節

投与量調節が必要な場合には、下表を参考に1段階ずつ増量又は減量を行うこと。
また、休薬した場合には、休薬前より少なくとも1段階低い用量で投与を再開すること。なお、用量調節を行った場合には、少なくとも4週間は同一用量を維持することとするが、ヘモグロビン濃度が急激に(4週以内に2.0g/dLを超える)上昇した場合には、速やかに減量又は休薬すること。[8.3参照]

段階 1 2 3 4 5 6 7 8
本剤投与量 1mg 2mg 4mg 6mg 8mg 12mg 18mg 24mg

8. 重要な基本的注意

8.1 本剤投与開始後は、ヘモグロビン濃度が目標範囲で安定するまでは、2週に1回程度ヘモグロビン濃度を確認すること。

8.2 本剤投与中は、ヘモグロビン濃度等を4週に1回程度確認し、必要以上の造血作用があらわれないように十分注意すること。赤血球造血刺激因子製剤の臨床試験においてヘモグロビンの目標値を高く設定した場合に、死亡、心血管系障害及び脳卒中の発現頻度が高くなったとの報告がある4〜6)

8.3 ヘモグロビン濃度が4週以内に2.0g/dLを超える等、急激に上昇した場合は速やかに減量または休薬する等、適切な処置を行うこと。[7.2参照]

8.4 血液透析患者及び腹膜透析患者において、赤血球造血刺激因子製剤の投与量が高い患者では、本剤への切替え後にヘモグロビン濃度が低下する傾向が認められていることから、本剤への切替えの必要性を十分検討すること。本剤へ切り替えた場合は、切替え後のヘモグロビン濃度の低下に注意すること。

8.5 本剤投与により血圧が上昇するおそれがあるので、血圧の推移に十分注意しながら投与すること。[9.1.2、11.2参照]

8.6 造血には鉄が必要であることから、鉄欠乏時には鉄剤の投与を行うこと。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 脳梗塞、心筋梗塞、肺塞栓等の患者、又はそれらの既往歴のある患者
本剤投与により血栓塞栓症を増悪あるいは誘発するおそれがある。[1.、11.1参照]

9.1.2 高血圧症を合併する患者
血圧上昇があらわれるおそれがある。[8.5、11.2参照]

9.1.3 悪性腫瘍を合併する患者
本剤投与により血管新生が亢進する可能性があることから、悪性腫瘍が増悪するおそれがある。

9.1.4 増殖糖尿病網膜症、黄斑浮腫、滲出性加齢黄斑変性症、網膜静脈閉塞症等を合併する患者
本剤投与により血管新生が亢進する可能性があることから、網膜出血があらわれるおそれがある。
[11.2参照]

9.3 肝機能障害患者
本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察すること。本剤6mgを軽度及び中等度の肝機能低下者(Child-Pugh分類A及びB)に単回投与した時、本剤のCmax及びAUC0-∞が上昇した。重度の肝機能低下者(Child-Pugh分類:C)を対象とした臨床試験は実施していない。[16.6.2参照]

9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。本剤は胎児に移行する可能性がある。

9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ラットの授乳期に本剤を経口投与した時、生後10日の出生児血漿中に本剤が認められたことから、本剤は乳汁に移行する可能性がある。

9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

本剤は主にCYP2C8により代謝される。[16.4参照]
10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
CYP2C8阻害剤
クロピドグレル
トリメトプリム 等
[16.4、16.7.2参照]
本剤の作用が増強するおそれがある
ため、 併用する場合は、本剤の減量
を考慮するとともに、患者の状態を
慎重に観察すること。
本剤をゲムフィブロジル(国内未承認)と
併用したところ、本剤の血中濃度が上昇し
た。クロピドグレル等のCYP2C8阻害作用
により、本剤の血中濃度が上昇する。
リファンピシン
[16.4、16.7.3参照]
本剤の作用が減弱するおそれがある
ため、併用する場合は、患者の状態を
慎重に観察すること。
リファンピシンのCYP2C8誘導作用により、
本剤の血中濃度が低下する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用
血栓塞栓症(0.8%)

脳梗塞(0.3%)、肺塞栓症(0.3%)、網膜静脈閉塞(0.3%)、深部静脈血栓症(0.3%)、バスキュラーアクセス血栓症(シャント閉塞等)(頻度不明)等の血栓塞栓症があらわれることがある。[1.、9.1.1参照]

11.2 その他の副作用

1%未満
網膜出血
過敏症 過敏症(発疹、皮膚炎、蕁麻疹)
循環器 高血圧

13. 過量投与

13.1 症状
本剤500mg注)を単回投与した時に、頭痛や胃腸障害(悪心、腹痛等)が認められた。本剤の過量投与によりヘモグロビン濃度が必要以上に増加するおそれがある。
注)本剤の承認された最高用量は、1日1回24mgである。

13.2 処置
本剤の減量・休薬等の適切な処置を行うこと。本剤は高い蛋白結合率を有するため、血液透析により除去できる可能性は低い。[16.3.2参照]

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

4)Besarab A, et al. N Engl J Med 1998; 339(9): 584-590
5)Singh AK, et al. N Engl J Med 2006; 355(20): 2085-2098
6)Pfeffer MA, et al. N Engl J Med 2009; 361(21): 2019-2032

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