KYOWA KIRIN

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レグパラ錠 製品紹介

レグパラ錠説明

【禁忌(次の患者には投与しないこと)】

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

目次

  1. 開発の経緯
  2. 特性
  3. 作用機序
  4. 臨床成績 二次性副甲状腺機能亢進症(血液透析)

    1. 後期第Ⅱ相試験
    2. 第Ⅲ相二重盲検比較試験
    3. 長期投与試験
  5. 臨床成績 二次性副甲状腺機能亢進症(腹膜透析)
  6. 臨床成績 副甲状腺癌、副甲状腺摘出術不能又は術後再発の原発性副甲状腺機能亢進症における高カルシウム血症

    1. 国内第Ⅲ相試験
    2. 海外第Ⅱ相試験
  7. 安全性
  8. 薬物動態
  9. Drug Information

開発の経緯

レグパラ®の有効成分であるシナカルセト塩酸塩(Cinacalcet Hydrochloride)は、副甲状腺細胞の膜表面に存在するカルシウム(Ca)受容体にアロステリックに作用し、
血中Ca2+濃度が上昇した場合と同様に、副甲状腺ホルモン(PTH)の分泌を抑制するcalcimimeticsと称される化合物のひとつです。
calcimimeticsは、長い間不明であった副甲状腺の有する細胞外Ca感知機構の解明と並行して見出された低分子化合物であり、血清Ca濃度を上昇させずにPTH分泌を抑制する性質を有します。
麒麟麦酒株式会社(現 協和キリン株式会社)は、NPS Pharmaceuticals Inc.(USA)よりシナカルセト塩酸塩を導入し、非臨床試験成績および先行する海外臨床試験成績を検討した結果、国内においてもシナカルセト塩酸塩を維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症(2HPT)治療薬として開発することは、従来の2HPT治療の課題であった血清Ca濃度、血清リン(P)濃度およびCa×P積のコントロールの観点からも意義深いとの判断に至り、2000年より国内での臨床試験を開始しました。
その後、2007年に「維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症」を効能・効果として承認され、2008年1月に発売に至りました。
レグパラ®は、透析患者の2HPT治療において、血清intact PTH(iPTH)濃度のみならず、血清Ca濃度、血清P濃度およびCa×P積を低下させるという特徴を有しています。
海外では、1997年よりAmgen Inc.(USA)が主に米国と欧州(EU)で臨床試験を開始しました。2013年2月現在、米国および欧州などで「透析患者における2HPT」に加え、「副甲状腺癌に伴う高Ca血症」および「副甲状腺摘出術が施行不能又は禁忌の原発性副甲状腺機能亢進症(PHPT)における高Ca血症」の効能・効果が承認されています。
一方、本邦でも、2009年8月に、日本内分泌外科学会、日本甲状腺外科学会および日本内分泌学会より、「医療上必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議」(検討会議)に、「副甲状腺癌に伴う高Ca血症」を効能・効果とする適応追加の要望書が提出され、2010年8月に開催された検討会議において、「医療上の必要性の規準に該当する」と判断され、協和キリン株式会社は厚生労働省より「副甲状腺癌に伴う高Ca血症」の適応についての開発要請を受けました。さらに、難治性PHPTの適応取得が望まれていることを踏まえ、副甲状腺癌に伴う高Ca血症および難治性PHPTに伴う高Ca血症患者を対象としたレグパラ®の開発に着手しました。その後、 副甲状腺癌および難治性PHPTに伴う高Ca血症に対する治療薬として、2012年12月11日に希少疾病用医薬品として指定を受け、2014年2月に副甲状腺癌ならびに副甲状腺摘出術不能又は術後再発の原発性副甲状腺機能亢進症における高Ca血症の効能・効果追加が承認されました。
さらに、きめ細かな用量調整のために12.5mg錠の開発が進められ、2015年2月10日に製造販売が承認されたことにより、12.5mg幅での減量が可能となり、2015年6月に12.5mg錠の販売が開始されました。

※アロステリック作用:実際の活性部位以外の場所に別のエフェクターが結合することで生じる作用

KK-16-10-16365
2016年12月

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