トピナ[よくある医薬品Q&A]
製剤学的事項
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トピナ細粒に味はありますか?
原薬の苦味をマスキングする目的でフィルムコーティングを施しており、味はありません。口腔内に長く滞留させるとフィルムコーティング層が溶解し苦味を感じるので、速やかに水またはぬるま湯で服用して下さい。
2023年9月更新
MA-2023-248
体内薬物動態
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トピナは食事の影響を受けますか?
添付文書には以下の記載があります。
16.2.2 食事の影響
健康成人にトピラマート100mg錠を空腹時及び食後に単回経口投与したとき、tmaxは空腹時投与で1.5時間、食後投与で3.6時間であり、食後投与のtmaxは空腹時投与と比べ有意に遅延した。Cmax、AUC0-∞及びt1/2に有意な差は認められなかった 。
[参考資料] 1)添付文書、16. 薬物動態 16.2.2 食事の影響2023年9月更新
MA-2023-248 -
トピナの有効血中濃度は設定されていますか?
海外及び国内におけるトピナの臨床試験の結果から、血中濃度と有効性・安全性の間には相関性が認められておらず、有効血中濃度は設定されていません。
2023年9月更新
MA-2023-248
薬理作用(作用機序)
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トピナの作用機序は?
添付文書には以下の記載があります。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
本剤により、持続性脱分極パルスによって起こる頻回発火の抑制、L型カルシウム電流の抑制、カイニン酸誘発内向き電流の抑制、GABAA受容体を介したGABAによるクロライドイオン流入の促進及びヒト炭酸脱水酵素(Ⅱ型及びⅣ型)の阻害が認められた。これらの事実から、本剤の抗てんかん作用は電位依存性ナトリウムチャネル抑制作用、電位依存性L型カルシウムチャネル抑制作用、AMPA(α-Amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid)/カイニン酸型グルタミン酸受容体機能抑制作用、GABA存在下におけるGABAA受容体機能増強作用及び炭酸脱水酵素阻害作用に基づくと推定されている 。
[参考文献] 1)DeLorenzo RJ, et al. : Epilepsia. 2000; 41(Suppl.1): S40-S44 2)Zhang X, et al. : Epilepsia. 2000; 41(Suppl.1): S52-S60 3)Gibbs JW 3rd, et al. : Epilepsia. 2000; 41(Suppl.1): S10-S16 4)White HS, et al. : Epilepsy Res. 1997; 28: 167-179 5)Dodgson SJ, et al. : Epilepsia. 2000; 41(Suppl.1): S35-S392023年9月更新
MA-2023-248